1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Кто открыл ацетилсалициловую кислоту

История открытия аспирина

В медицинской практике осталось несколько лекарств вековой давности, которые прочно сохранили свое место в «золотом фонде» лекарственных средств. Одним из таких препаратов, безусловно, является аспирин (АСК, ацетилсалициловая кислота), 100-летие создания которого немецкая фирма «Байер» отмечалась в 1999 г.

Аспирин — одним из наиболее распространенных в мире медикаментов. В настоящее время в России предлагают более 100 различных болеутоляющих средств, и почти все они содержат в качестве основного ингредиента аспирин.

Показания к применению АСК в последние годы значительно расширились, на первый план выходит о антитромбическое действие:

-аспирин пожизненно вынуждены принимать пациенты с протезами клапанов сердца с целью профилактики тромбообразования в области искусственных клапанов, после операции аортокоронарного шунтирования при ишемической болезни сердца, для профилактики повторных инфарктов миокарда, больные с преходящими расстройствами

мозгового кровоснабжения с целью профилактики ишемического инсульта

Не менее 4,5 млн. человек принимают аспирин не реже одного раза в неделю, а 500 тыс. – более 5 таблеток в неделю. Общий масштаб производства аспирина в мире составляет тысячи тонн в год . В 1994 г. в мире было употреблено 11600 тонн аспирина, или около 30 лечебных доз на человека в год.

История аспирина начиналась около 4000 лет назад. Египетские папирусы, которые датируются приблизительно 1550 годами до нашей эры упоминают использование отвара из листьев ивы белой при многих заболеваниях. Гиппократ (460-377 г. до н.э.) рекомендовал для лечения боли и жара сок, приготовленный из коры того же дерева. Лечебное действие ивы в медицине были известны также хорошо в Америке ( до ее «открытия» Колумбом) . Ива — первый источник аспирина. К середине XVIII в. кора ивы уже была широко известным народным средством для лечения простуд.

В 1757 г. священник Э. Стоун из графства Оксфордшир (Великобритания), заинтересовался чрезвычайной горечью коры ивы, сходной по вкусу с изготовляемой из коры хинного дерева хиной – редким и дорогим средством для лечения малярии .

2 июня 1763 года, выступая перед Королевским обществом, Стоун на основе результатов своих исследований обосновал использование настоя из ивовой коры при заболеваниях, сопровождающихся лихорадочным состоянием.

Спустя более чем полвека начались интенсивные исследования действующего начала ивовой коры. В 1829 г. французский фармацевт Пьер-Жозеф Леру получил из коры ивы кристаллическое вещество, которое он назвал салицилом (это название происходит от латинского названия «salix»-наименование растения, впервые упоминающегося в трудах римского ученого- энциклопедиста Варрона (116-27 гг до н. э.) и относящегося к иве (вербе, ветле), Содержание салицина в иве примерно 2% по массе сухого вещества.. В 1838-1839 гг. итальянский ученый Р. Пириа расщепил салицил, показав, что это соединение является гликозидом, и, окислив его ароматический фрагмент, получил вещество, которое назвал салициловой кислотой.

Сначала салицил получали промышленным путем из очищенной ивовой коры, являвшейся отходом на корзиночных производствах в Бельгии, и это небольшое количество салицина удовлетворяло текущие потребности. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов.

В 1888 г. на фирме «Байер», занимавшейся до этого только производством анилиновых красителей, был создан отдел фармацевтики, и компания одной из первых включилась в процесс производства лекарств.

Дешевизна салициловой кислоты позволяла широко пользовать ее в медицинской практике, но лечение этим препаратом таило в себе немало опасностей, связанных с ее токсическими свойствами. Токсичность салициловой кислоты и явилось причиной, которая привела к открытию аспирина..

Читать еще:  Химические реакции с ацетилсалициловой кислотой

У сотрудника фирмы «Байер» Феликса Гофмана ( 1868-1946) пожилой отец страдал артритом, но не переносил салицилаты натрия из-за хронического острого раздражения желудка. Заботливый сын-химик в химической литературе нашел данные об ацетилсалициловой кислоте, . которая была синтезирована 30 годами раньше Шарлем Герхардтом в 1853 г и обладала меньшей кислотностью..

10 октября 1897 г. Ф. Гофман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты ( АСК ) и ее испытания выявили высокую фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота оказалась более приятной на вкус и не оказывала раздражающего действия.

Новому препарату дали название «аспирин», взяв букву «а» от слова «acetyl» (ацетил) и часть «спирин» от немецкого слова «Spirsaure», которое в свою очередь произошло от латинского названия лабазника вязолистного (Spiraea ulmaria) – растение содержащее большое количество салициловой кислоты.

В 1899 г. на фирме «Байер» началось производство препарата под названием «аспирин» в качестве анальгезирующего, жаропонижающего и болеутоляющего препарата.

В течение столетия химики компании «Байер», а так же другие исследователи предприняли многочисленные попытки изучить влияние изменений в строении производных салициловой кислоты на их активность, и таким образом найти соединения, имеющие превосходство над аспирином. Исследовали влияние длины цепи ацильной группы аспирина, и различных заместителей в цикле. Изучали различные соли аспирина – кальциевую, натриевую, литиевую, а также лизинацетилсалицилат, которые лучше растворимы в воде, чем сама ацетилсалициловая кислота.

Присутствие ацетильной группы в составе аспирина- условие фармацевтического действия. ( Молекулярные основы механизма действия изучаются в курсе биохимии)

Часть из перечисленных выше соединений была введены в медицинскую практику, и хотя некоторые препараты имели перед аспирином преимущество (особенно при лечение ревматизма), ни один из них никогда не завоевал столь широкой популярности

Аспирин изобретение немецких химиков

17.3.2011 17:56 | Разместил: Админ | Просмотров: 14418 | Комментарии: 2

Аспирин изобретение немецких ученых

Аспирин очень широко распространенное и известное средство среди медпрепаратов. Это поистинне уникальное лекарство, завоевавшее весь мир, было разработано в химических лабораториях фабрики «Bayer» в городе Wuppertal в 1897-ом году.

До сих пор неизвестно, кто именно изобрел аспирин из двух химиков-лаборантов: двое работников спорили между собой почти 50 лет, но до конца жизни вопрос так и остался висеть в воздухе. Феликс Хоффманн скончался раньше своего коллеги Артура Эйхенгрина на три года,возможно поэтому, Артура Эйхенгрина считают во многих источниках изобретателем аспирина.

Felix Hoffmann Arthur Eichengrün

Основа аспирина-салициловая кислота,была известна еще задолго до изобретения аспирина своим болеутоляющим свойством. Ещё в 1875 году салициловая кислота начала выпускаться в виде лекарства. Но тот препарат обладал 2 побочными действиями: непереносимым на вкус и довольно серьезно влиял на здоровье желудка.Путём работы над химическими свойствами салициловой кислоты, немецким химикам удалось искоренить побочные эффекты и улучшить свойства препарата.Именно благодаря двум этим немцам, аспирин стал действительно народным медицинским препаратом.

Официально лекарство стало выпускаться как «ацетил-салициловая кислота». Немного позднее появилось название Аспирин, от слияния слов «ацетил» и названия растения таволги — «Spiraea ulmaria».За короткий промежуток времени аспирин завоевал весь мир и стал самым популярным и продаваемым в мире лекарством. Фирма «Байер» выпускала не менее полтонны этого препарата в год.

Изобретатели надеялись выпустить в свет аспирин, как надежный и качественный болеутоляющий препарат. Но со временем лекарство показало и другие не менее заслуживающие внимания свойства. Даже когда ученых не стало, аспирин продолжал открывать все новые и новые показания к применению.

В год на тему аспирин выходят не менее 3000 научных статей.

Кто придумал аспирин и чем он полезен?

Привет, друзья! Аспирин считается практически самым популярным в мире средством от боли и воспаления. Он входит в список жизненно необходимых препаратов по всему миру. Сегодня посмотрим интересные факты из истории аспирина и на деле убедимся, что это очень-очень древний препарат.

Читать еще:  Что входит в состав ацетилсалициловой кислоты

Что такое аспирин?

Аспирин – относиться к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), то есть он не содержит стероиды, от которых у людей часто бывают самые разные побочные эффекты, но они все равно дают хорошие результаты.

Аспирин применяют при легких болях, слабых и средних воспалениях, при повышении температуры тела. Данный препарат не является наркотическим и не вызывает привыкания.

Из чего делают аспирин?

Основным ингредиентом для производства аспирина является кора ивы. Именно в ней содержится салицилат, который обладает жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим. Остальные вещества в таблетках и порошках являются дополнительными.

Кто придумал аспирин?

Салицилат в форме коры ивы используется уже более 2000 лет. Даже сейчас, люди, которые не принимают таблетки принципиально, избавляются от головной боли, просто заварив высушенную кору.

Аспирин в его нынешнем виде существует уже более 100 лет. Упоминание о том, что кора ивы имеет лекарственные свойства можно встретить еще в записях Гиппократа.

Но в таком виде, каком мы привыкли видеть аспирин изобрел Феликс Хоффман в 10 августа 1897 года. Ему удалось привести салициловую кислоту в стабильную форму, так что с ней можно было работать.

Вероятно, Хоффман добился такого успеха, потому что его отец очень страдал от ревматизма, а эта болезнь причиняет жуткие боли. Этот химик работал в лабораториях компании Bayer, так что именно они первыми зарегистрировали такую торговую марку, как Аспирин. Кстати, затем это название стало нарицательным и о нем можно почитать интересную статью.

Аспирин очень распространен

Книга рекордов Гиннесса постоянно показывает, что аспирин в подавляющем большинстве является самым продаваемым медикаментом в мире. Только в США производят 18 тонн что составляет около 300 таблеток в год для каждого мужчины, женщины и ребенка, в России он не так активно распространен, но тоже зачастую применяется при несильных болях или простудах.

После всех этих лет аспирин настолько популярен, что ежегодно о нем пишут около 3500 научных статей.

Большинство людей принимают препарат, даже не осознавая этого

На самом деле он не только содержится в качестве отдельного ингредиента, но также присутствует в сочетании с другими прописанными и продаваемыми без рецепта препаратами. Большинство лекарств, содержащих аспирин, имеют маркировку АСК или прописаны как ацетилсалициловая кислота.

Польза аспирина

Как я писала выше именно аспирин люди чаще всего принимают, когда чувствуют не сильную боль в желудке или у них поднимается температура. С его помощью лечат простуду и ГРИПП, мышечные боли у непрофессиональных спортсменов.

Обычно если у вас просто поднялась температура, то вы выпьете таблетку аспирина и все, но если что-то серьезное, то врач прописывает его в комплексном лечение или более сильные препараты, но все равно они будут содержать аспирин.

Его используют для лечения ревматического артрита и лихорадки, воспаления суставов как в молодом возрасте, так и у пожилых людей.

Также он эффективно проявил себя в качестве предотвращения образования тромбов и стенокардии. Но также может возникнуть и риск кровотечения, поэтому в таких случаях принимать таблетки можно только под наблюдением врача. Согласно исследованию, пациенты, страдающие сердечными заболеваниями, которые принимали аспирин, имели пониженную активность тромбоцитов, что снижало риск сердечного приступа и инсульта.

Исследователи отмечают, что люди, регулярно принимающие аспирин, имеют более низкий риск развития болезни Альцгеймера, основной формы деменции. Считается, что аспирин является защитным из-за его механизма против свертывания крови, и его способности влиять на приток крови к мозгу.

Читать еще:  Побочный эффект кислоты ацетилсалициловой кислоты

Аспирин обладает значительной способностью ингибировать рост раковых клеток. Препарат сдерживает рост раковых клеток, в том числе толстой кишки, поджелудочной железы, легких, простаты, молочной железы и лейкемии. Недавнее исследование, проведенное Национальным институтом рака, показало, что женщины, ежедневно принимающие аспирин, могут снизить риск развития рака яичников на 20 процентов.

Можно ли давать аспирин детям?

На самом деле детям до 16 лет не рекомендуется давать аспирин, потому что он может увеличить риск синдрома Рейе, который может появиться после вируса, такого как простуда, грипп или ветряная оспа. Это может привести к постоянной травме мозга или смерти.

Тем не менее аспирин все же назначают детям и в большинстве случаев он отлично справляется с болезнями и болями.

Кто открыл ацетилсалициловую кислоту

Аспирин, или ацетилсалициловая кислота, является производным салициловой кислоты. Он относится к мягким ненаркотическим анальгетикам, помогая при головных, мышечных и суставных болях. Аспирин действует путем подавления продукции простагландинов — веществ, необходимых для свертывания крови, которые также повышают чувствительность нервных окончаний к боли.

Отец современной медицины Гиппократ жил приблизительно между 460 и 377 г. до н.э. Он оставил исторические записи об обезболивании, в том числе с применением порошка из коры и листьев ивы, облегчающего головные боли и лихорадки.

К 1829 году ученые обнаружили, что действующим началом препарата из ивы является вещество салицин, обладающее обезболивающими свойствами.

Вот цитата из статьи «Чудесное лекарство», написанной Софи Журди для Королевского химического общества: «Незадолго до того, как был выделен активный ингредиент коры ивы, в 1828 году Иоганн Бюхнер, профессор фармации в Мюнхенском университете, получил небольшое количество горькой желтой субстанции в виде игольчатых кристаллов, которую он назвал салицин. Два итальянца, Брунателли и Фонтана, в действительности уже получали салицин в 1826 году, но в весьма неочищенном виде. В 1829 году французский химик Анри Леру улучшил процедуру экстракции и получил до 30 г вещества из 1,5 кг коры. В 1838 году итальянский химик Раффаэле Пириа, работавший тогда в Сорбонне в Париже, разделил салицин на сахар и ароматический компонент (салицилальдегид). Пириа превратил этот компонент путем гидролиза и окисления в кислоту, кристаллизующуюся в виде бесцветных игл, которую он назвал салициловой кислотой».

Итак, Анри Леру впервые выделил салицин в кристаллической форме, а Раффаэле Пириа удалось получить салициловую кислоту в чистом виде.

Проблема состояла в том, что салициловая кислота негативно воздействовала на желудок, и необходимо было искать способ «буферизации» соединения. Первый человек, сделавший это, был французский химик по имени Чарльз Фредерик Герхардт. В 1853 году Герхардт нейтрализовал салициловую кислоту натрием (салицилат натрия) и ацетилхлоридом, получив ацетилсалициловую кислоту. Продукт Герхардта действовал, но он не хотел продавать его и забросил свое открытие.

В 1899 году немецкий химик Феликс Хоффманн, работавший в немецкой компании «Байер», заново открыл формулу Герхардта. Феликс Хоффманн дал препарат отцу, который страдал от артрита. Хорошие результаты Феликса Хоффманна тогда убедили «Байер» выйти на рынок с новым чудесным препаратом. Аспирин был запатентован 27 февраля 1900 г.

Сотрудники компании «Байер» придумали название «Аспирин», происходящее от «А» в ацетилхлориде, «спир» от Spiraea ulmaria (растение, из которого была выделена салициловая кислота), а «in» является обычным окончанием для названий лекарственных средств.

Аспирин вначале продавался в виде порошка. В 1915 году появились первые таблетки аспирина. Интересно, что Аспирин и Героин были когда-то торговыми марками, принадлежавшими «Байеру». После того, как Германия проиграла Первую мировую войну, «Байер» был вынужден отказаться от обоих товарных знаков в рамках Версальского договора в 1919 году.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector