0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Таблетки содержащие ацетилсалициловую кислоту

Аспирин (Ацетилсалициловая кислота — АСК)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Другие ненаркотические анальгетики здесь .

Все препараты для профилактики и лечения тромбозов здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Аспирин (АСК) в дозе 50-325 мг, используются как антиагреганты — препятствующие тромбообразованию, «разжижающие кровь»:

Препараты, содержащие Аспирин (АСК) в дозе более 325мг — используются как болеутоляющие и жаропонижающие:

Кардиомагнил — отзыв врача-кардиолога:

На мой взгляд, Кардиомагнил является одним из лучших препаратов для аспиринопрофилактики в силу следующих причин:

Во-первых, во всей современной кардиологической литературе присутствуют рекомендованные дозировки аспирина 75 и 150 мг в сутки, а никак не 50 или 100 мг. Соответственно для получения нужных доз большинство других препаратов не подходит.

Во-вторых, таблетка кардиомагнила содержит небольшое количество слабощелочного гидроксида магния. Как серьезный источник магния она рассматриваться не может, однако точно в месте растворения таблетки гидроксид магния связывает лишнюю кислоту.

Это очень важно, так как аспирин повышает кислотность желудочного сока, что достаточно часто приводит к проблемам с желудочно-кишечным трактом.

А ведь препараты аспирина принимают годами. И кардиомагнил — единственное на данный момент сочетание малой дозы аспирина с антацидом (препаратом, снижающим кислотность).

С уважением автор сайта.

Кардиомагнил — инструкция по применению:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, в форме стилизованного сердца. 1 таблетка содержит:

  • ацетилсалициловая кислота — 75 мг
  • магния гидроксид — 15.2 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне. 1 таблетка содержит:

  • ацетилсалициловая кислота — 150 мг
  • магния гидроксид — 30.39 мг

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС (Нестероидное противовоспалителное средство). Антиагрегант

Фармакологическое действие

НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота абсорбируется из ЖКТ практически полностью.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

Метаболизм и выведение

T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов она быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 салициловой кислоты — около 3 ч, но при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (>3 г) этот показатель может значительно увеличиваться в результате насыщения ферментных систем.

Магния гидроксид (в применяемых дозах) не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению препарата КАРДИОМАГНИЛ

  • первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
  • профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
  • профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
  • нестабильная стенокардия.

Режим дозирования

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) назначают по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов назначают по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) назначают по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.

При нестабильной стенокардии назначают по 1 таблетки Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — ≥1/10; часто — > 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 мг в неделю);

  • I и III триместры беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП.
  • С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или кровотечений из ЖКТ, при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

    Применение препарата КАРДИОМАГНИЛ при беременности и кормлении грудью

    Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (>300 мг/) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в I и III триместрах беременности противопоказано.

    Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

    Применение при нарушениях функции печени

    При печеночной недостаточности следует применять с осторожностью.

    Применение при нарушениях функции почек

    Препарат противопоказан тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); при почечной недостаточности следует применять с осторожностью.

    Особые указания

    Принимать препарат Кардиомагнил следует после назначения врача.

    Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (кожная сыпь, зуд, крапивница) на другие препараты.

    Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.

    Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

    Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

    Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

    Прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

    При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

    Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние ацетилсалициловой кислоты на продолжительность жизни.

    Читать еще:  Соление огурцов с ацетилсалициловой кислотой

    Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

    Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

    При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не выявлено какого-либо влияния Кардиомагнила на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

    Передозировка

    Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

    Лечение: следует промыть желудок, назначить активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.

    Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

    Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение солевых растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных веществ: метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками), гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками), тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина), дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции), гипогликемических средств: инсулина и производных сульфонилмочевины (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками), вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).

    Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом (алкоголем).

    Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

    Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

    Антациды и колестирамин при одновременном применении снижают всасывание препарата Кардиомагнил.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

    Ацетилсалициловая кислота

    Инструкция

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон, со слабым характерным запахом; допускается незначительная мраморность.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 42 мг, повидон К25 — 24 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, лимонной кислоты моногидрат — 6 мг, магния стеарат — 4 мг.

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (30) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (40) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (50) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (60) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (70) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (80) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (90) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.
    10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
    20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
    30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
    40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
    50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
    60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
    70 шт. — банки (1) — пачки картонные.
    80 шт. — банки (1) — пачки картонные.
    90 шт. — банки (1) — пачки картонные.
    100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

    Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

    Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

    Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

    У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

    Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

    При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

    Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

    Показания

    Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

    В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

    Режим дозирования

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

    Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

    Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

    Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

    Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

    Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

    Читать еще:  Можно ли пить ацетилсалициловую кислоту кормящей маме

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

    Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

    Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказание: печеночная недостаточность.

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказание: почечная недостаточность.

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

    Применение у детей

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

    Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

    Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

    Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

    Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

    Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

    Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

    В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

    При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

    При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

    При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

    При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

    При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

    При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

    При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

    При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

    Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

    При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

    При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

    Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

    При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

    При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

    При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

    При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

    При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

    Лекарства для разжижения крови: без аспирина, нового поколения, список

    О необходимости разжижения крови для лечения и профилактики многих грозных заболеваний говорят и пишут очень много. Также в последнее время выросло и число лекарственных препаратов, выполняющих эту задачу. Выбирать их самостоятельно опасно, подбирать их конкретному больному должен только врач.

    Но иметь представление, какие лекарства для разжижения крови применяются сейчас в медицине, должен каждый взрослый человек. Без преувеличения можно сказать, что такие препараты получает каждый второй после 60 лет, а с увеличением возраста частота их назначения только нарастает.

    Зачем нужно разжижать кровь

    Понятие «разжижение крови» подразумевает не столько уменьшение ее «густоты», сколько снижение ее способности образовывать тромбы. Кровь – сложная саморегулирующаяся система, в ней циркулирует множество факторов как свертывающих, так и противосвертывающих, которые в норме должны находиться в идеальном балансе.

    Однако при старении организма у большинства людей происходит сдвиг этого баланса в сторону усиления свертывания. Механизмы этого различны, некоторые не до конца изучены, но факт остается фактом: инсульты, инфаркты, тромбозы и тромбоэмболии – это сгустки крови, закупоривающие просвет сосуда и прекращающие кровоток в определенном участке нашего тела. Эти сосудистые катастрофы очень опасны, они никогда не проходят бесследно: без вовремя оказанной помощи это — или смерть, или инвалидность.

    Поэтому препараты для разжижения крови выходят на первое место в профилактике тромбозов и тромбоэмболий, а, следовательно, они предупреждают сердечно-сосудистую смертность. Кроме профилактических целей они применяются и для лечения уже сформировавшихся тромбозов.

    Основные группы лекарств для разжижения крови

    Образование тромбов активируется многими факторами свертывания, находящимися в крови. Это сложная каскадная реакция. Существует:

    • Первичный тромбоцитарный гемостаз. Активированные различными причинами тромбоциты склеиваются друг с другом и сосудистой стенкой и закупоривают просвет мелкого сосуда.
    • Вторичный, коагуляционный гемостаз . Активация плазменных факторов свертывания и образование фибринового тромба. Он характерен для сосудов среднего и крупного калибра.

    Соответственно препараты для разжижения крови делятся на:

    • Антиагреганты (препятствуют слипанию тромбоцитов, тормозят сосудисто-тромбоцитарный гемостаз).
    • Антикоагулянты (блокируют плазменные факторы свертывания и препятствуют образованию фибринового сгустка).

    Антиагреганты

    Лечение антиагрегантами назначается:

    • при ишемической болезни сердца;
    • после перенесенного инфаркта;
    • пациентам с нарушениям ритма;
    • вторичная профилактика тромбов у лиц, перенесших инсульт или ТИА;
    • первичная профилактика у лиц, имеющих большой риск осложнений;
    • после любых операций на сердце и сосудах;
    • пациентам с заболеваниями периферических артерий.

    Препараты, содержащие аспирин

    Ацетилсалициловая кислота (АСК, аспирин) является самым известным и самым первым антиагрегантным средством. Его свойство блокировать ферменты, участвующие в активации тромбоцитов, было открыто в 1967 году. И он до сих пор является «золотым стандартом», с которым сравниваются все другие антиагреганты.

    Было доказано, что доза аспирина, достаточная для проявления антитромбоцитарного эффекта, — это 100 мг в сутки. При применении для вторичной профилактики АСК способен снизить количество смертей на 25-30%. Это достаточно эффективное лекарство, недорогое и доступное для широкого круга пациентов. Аспирин хорошо всасывается из ЖКТ, действие его наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение суток. Поэтому принимают его 1 раз в день после еды в течение длительного времени.

    Фармакологическая промышленность выпускает препараты аспирина в необходимой дозе 50-150 мг, что очень удобно для приема. Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка, это количество АСК заключено обычно в кишечнорастворимую оболочку.

    При подозрении на острый коронарный синдром пациенту дают разжевать обычную таблетку аспирина без оболочки в дозе 325-500 мг.

    Основные препараты, содержащие аспирин для длительного применения

    АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

    Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, слегка мраморные, с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 91 мг, тальк — 9 мг.

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (300) — пачки картонные (для стационаров).
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (500) — пачки картонные (для стационаров).
    20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
    20 шт. — банки полимерные (30) — пачки картонные (для стационаров).
    20 шт. — банки полимерные (40) — пачки картонные (для стационаров).
    30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
    30 шт. — банки полимерные (30) — пачки картонные (для стационаров).
    30 шт. — банки полимерные (40) — пачки картонные (для стационаров).

    Читать еще:  Предназначение ацетилсалициловой кислоты

    НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

    Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

    При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

    Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

    Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

    У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

    Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

    При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

    Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

    Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

    В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

    Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

    Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

    Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

    Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

    Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

    При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

    При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

    При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

    При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

    При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

    При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

    При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

    При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

    При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

    Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

    При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

    При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

    Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

    При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

    При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

    При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

    При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

    При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

    Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

    Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

    Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

    Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

    Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

    Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

    В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

    Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

    Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

    Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

    Противопоказание: почечная недостаточность.

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

    Противопоказание: печеночная недостаточность.

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

    Ссылка на основную публикацию
    Статьи c упоминанием слов:
    Adblock
    detector