1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Аспирин это ацетилсалициловая кислота состав

Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты

Состав

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

  • Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
  • Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
  • Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
  • Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
  • Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
  • Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
  • В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
  • Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
  • Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
  • Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Способ применения и дозировка

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Показания

Ацетилсалициловая кислота назначается при:

  • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
  • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
  • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
  • лихорадочном синдроме;
  • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
  • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
  • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
  • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
  • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Читать еще:  Ацетилсалициловая кислота в заготовках

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей — выше 3 г.

Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
  • При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
  • При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
  • При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
  • При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
  • При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
  • При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
  • При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
  • Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
  • При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
  • При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
  • Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
  • При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
  • При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
  • При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
  • При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Беременность и лактация

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Условия и срок хранения

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

Ацетилсалициловая кислота — это «Аспирин»? От чего помогает ацетилсалициловая кислота?

В каждой семье в аптечке обязательно присутствует такое лекарство, как ацетилсалициловая кислота. Но каждого второго человека интересует такой вопрос: «Ацетилсалициловая кислота – это «Аспирин» или нет?» Вот об этом и пойдет речь в нашей статье, а также мы поведаем о свойствах и применении данного препарата.

Немного истории

Впервые ацетилсалициловая кислота была открыта в конце 19 века молодым химиком Феликсом Хоффманом, который в те времена работал в компании «Байер». Он очень хотел разработать такое средство, которое бы помогло его отцу облегчить боль в суставах. Идею, где искать нужный состав, ему подсказал лечащий врач отца. Он назначил своему пациенту салицилат натрия, но принимать его больной не мог, так как он сильно раздражал слизистую желудка.

По прошествии двух лет в Берлине был запатентован такой препарат, как «Аспирин», так что ацетилсалициловая кислота — это «Аспирин». Это сокращенное название: префикс «а» — это ацетильная группа, которую присоединили к салициловой кислоте, корень «спир» указывает на спирейную кислоту (этот вид кислоты в виде эфира присутствует в растениях, одним из них является спирея), а окончание «ин» в те далекие времена часто использовали в названиях лекарственных средств.

«Аспирин»: химический состав

Получается, что ацетилсалициловая кислота – это «Аспирин», и в его молекуле заключено две активных кислоты: салициловая и уксусная. Если хранить препарат при комнатной температуре, то при повышенной влажности он быстро разлагается на два кислотных состава.

Именно поэтому в составе «Аспирина» всегда присутствуют уксусная и салициловая кислоты, по прошествии небольшого промежутка времени главного составляющего становится значительно меньше. От этого и зависит срок годности препарата.

Прием таблетки

После того как «Аспирин» попадает в желудок, а потом и в двенадцатиперстную кишку, сок из желудка на него не действует, так как кислота лучше всего растворяется в щелочной среде. После двенадцатиперстной кишки она всасывается в кровь, и только там происходит его перевоплощение, высвобождается салициловая кислота. Пока вещество доходит до печени, количество кислот уменьшается, а вот их водорастворимых производных становится значительно больше.

А уже проходя по сосудам организма, они доходят до почек, откуда выводятся вместе с мочой. На выходе от «Аспирина» остается мизерная доза – 0,5%, а оставшееся количество – это метаболиты. Именно они и являются тем лечебным составом. Также хочется сказать, что у препарата имеются 4 лечебных эффекта:

  • Предотвращение возникновения тромбов.
  • Противовоспалительные свойства.
  • Жаропонижающее действие.
  • Снимает болевой синдром.

Большую область применения имеет ацетилсалициловая кислота, инструкция содержит подробные рекомендации по использованию. Обязательно необходимо с ней ознакомиться или посоветоваться с врачом.

«Аспирин»: применение

Мы выяснили, как действует ацетилсалициловая кислота. От чего помогает она, разберемся далее.

  1. Применяют при болях.
  2. При высокой температуре.
  3. При разного рода воспалительных процессах.
  4. При лечении и профилактике ревматизма.
  5. Для профилактики тромбозов.
  6. Профилактика инсульта и инфаркта.
Читать еще:  Ацетилсалициловая кислота от чего применяется

Прекрасный препарат — ацетилсалициловая кислота, цена на него также порадует каждого, ведь она невысока и колеблется в пределах 4-100 рублей в зависимости от производителя и дозировки.

«Аспирин»: борьба с тромбами

Тромбы образовываются в тех местах кровеносного сосуда, где есть какие-либо повреждения стенок. В этих местах обнажаются волокна, которые и скрепляют клетки одну с другой. На них и задерживаются тромбоциты крови, которые выделяют вещество, помогающее усилить слипание, и в таких местах сосуд сужается.

Чаще всего в здоровом организме тромбоксану противостоит другое вещество – простациклин, он не позволяет тромбоцитам слипаться и, наоборот, расширяет сосуды. В то время, когда сосуд повреждается, равновесие между двумя этими веществами сдвигается, и простациклин просто перестает вырабатываться. Тромбоксан вырабатывается в избытке, и комок тромбоцитов растет. Таким образом, кровь по сосуду с каждым днем течет все медленнее. В дальнейшем это может привести к инсульту или инфаркту. Если постоянно принимается ацетилсалициловая кислота (цена на препарат, как уже отмечалось, является более чем доступной), то все кардинально меняется.

Входящие в состав «Аспирина» кислоты предотвращают быстрый рост тромбоксана, помогают вывести его из организма. Таким образом, препарат защищает сосуды от тромбов, но принимать лекарство стоит не менее 10 дней, так как только по истечении этого времени тромбоциты восстанавливают свою способность слипаться.

Ацетилсалициловая кислота как жаропонижающее средство

В связи с тем что у данного препарата есть способность расширять сосуды, то выделяемое человеческим организмом тепло отводится намного лучше – температура падает. Ацетилсалициловая кислота от температуры считается лучшим препаратом. К тому же это лекарственное средство действует и на терморегулирующие центры мозга, подавая ему сигнал снизить температуру.

Нежелательно давать в качестве жаропонижающего это лекарство детям из-за его сильного раздражающего действия на желудок.

«Аспирин» как противовоспалительное и болеутоляющее средство

Данный препарат вмешивается и в воспалительные процессы организма, он препятствует выбросу крови в места образования воспалений, а также тех веществ, которые вызывают боль. У него есть способность усиливать выработку гормона гистамина, который расширяет сосуды и усиливает приток крови к месту воспалительного процесса. Он также помогает укрепить стенки тонких сосудов. Все это создает противовоспалительный и анальгезирующий эффект.

Как мы выяснили, эффективна ацетилсалициловая кислота от температуры. Однако это не единственное ее достоинство. Она эффективна при всех видах воспалений и болевых ощущений, происходящих в организме человека. Именно поэтому этот препарат наиболее часто встречается в домашних аптечках.

«Аспирин» для детей

Ацетилсалициловая кислота детям назначается при повышенной температуре, инфекционно-воспалительных заболеваниях и при сильной боли. Принимать ее стоит осторожно детям в возрасте до 14 лет. А вот тем, кто достиг 14-летия, можно принимать по полтаблетки (250 мг) утром и вечером.

«Аспирин» принимают только после еды, и обязательно таблетку детям стоит хорошо измельчить и запить большим количеством воды.

Противопоказания

Ацетилсалициловая кислота (это «Аспирин», как большая часть людей его называют) может не только принести пользу организму, но и навредить. Она считается очень агрессивным средством.

Первое, что не нужно делать, – это употреблять просроченный препарат, так как «Аспирин» может раздражать слизистую желудка, что в итоге приведет к язве. К тому же тем, у кого есть заболевания ЖКТ, препарат надо принимать только по назначению доктора и лучше всего запивать лекарство молоком. Людям с болезнями почек и печени его также стоит принимать с максимальной осторожностью.

Женщинам во время беременности принимать препарат не рекомендуется, так как есть данные, что он может отрицательно повлиять на развитие плода. Да и перед родами его использовать не стоит, так как это приведет к ослаблению схваток или же может вызвать длительное кровотечение.

Если вы думаете, что совершенно безвредна ацетилсалициловая кислота, инструкция говорит совсем о другом. У нее имеется масса противопоказаний и побочных действий. Перед применением необходимо взвесить все плюсы и недостатки.

Заключение

Итак, подведем итоги. Ацетилсалициловая кислота от чего помогает? Этот препарат помогает от повышенной температуры, от образования тромбов, это прекрасное противовоспалительное и болеутоляющее средство.

Даже несмотря на то, что у препарата имеются серьезные противопоказания к использованию, ему сулят радужное будущее. В настоящее время большинство ученых ищут такие добавки, которые бы смогли уменьшить пагубное влияние средства на отдельные органы. Также есть мнение, что другие лекарственные препараты не смогут вытеснить «Аспирин», а, наоборот, у него появятся новые области применения.

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

Читать еще:  Пектин и ацетилсалициловая кислота для долголетия

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах ®

Чем отличается Аспирин от ацетилсалициловой кислоты?

Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин? Есть ли различия у этих двух препаратов? Оба лекарственных средства выполняют одну и ту же функцию, имеют одинаковое активное вещество. Ацетилсалициловая кислота (АСК) является лекарственным веществом, применяемым в кардиологии, хирургии, терапии. Аспирин — это торговое название АСК.

Состав и свойства препаратов

Есть ли разница между Аспирином и Ацетилсалициловой кислотой? Согласно инструкции обеих форм лекарственных средств, они различаются по дозам. Аспирин может производиться в дозировке 500, 100, 300 мг. Ацетилсалициловая кислота выпускается по 250 и 500 мг (таблетированные формы).

Состав АСК и Аспирина:

Цитрат, карбонат натрия

Крахмал картофельный, тальк

Воздействие ацетилсалициловой кислоты на организм:

  • останавливает воспалительную реакцию;
  • обладает обезболивающим эффектом;
  • снижает температуру тела при гипертермии;
  • устраняет воспаление суставов;
  • уменьшает склеивание тромбоцитов, препятствуя образованию тромботических масс (снижает синтез ферментов).

Активно Аспирин применяют как тромболитическую терапию у кардиологических больных, а также как анальгезирующее и жаропонижающее средство.

Фармакокинетические свойства ацетилсалициловой кислоты:

  • проникает через желудок и кишечник, переходит в салициловую кислоту во время метаболизма;
  • максимум концентрации вещества в кровеносном русле регистрируется через 10-20 минут;
  • ацетилсалициловая кислота растворяется в полости двенадцатиперстной кишки (если имеет защитную оболочку);
  • способна попадать в женское молоко;
  • период полувыведения равен 3-15 часам соответственно дозировке;
  • не кумулируется в крови;
  • выводится почками через 1-3 суток.

Отличается Аспирин от Ацетилсалициловой кислоты тем, что таблетки Аспирина могут иметь защитную оболочку, что удлиняет время всасывания АСК. Оболочка таблетированных лекарственных форм необходима для защиты стенки желудка от раздражающего действия препарата. Также она не дает разрушаться действующему веществу при контакте с желудочным соком. Тем самым увеличивается лечебный эффект, снижаются побочные проявления.

Показания и ограничения к применению препаратов

Ацетилсалициловая кислота, которую содержит Аспирин, имеет показания, а также ограничения к использованию.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector