1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Ацетилсалициловая кислота инструкция передозировка

Передозировка Аспирином

Аспирин (Ацетилсалициловая кислота (АСК), салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, обладающее жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным и антитромбоцитарным эффектом. Относится к клинико-фармакологическим группам нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), производных салициловой кислоты и антитромбоцитарных средств.

Экономическая доступность в сочетании с высокой эффективностью и благоприятным профилем безопасности позволили включить Аспирин в перечень важнейших препаратов Всемирной организации здравоохранения. В РФ препарат входит в список жизненно необходимых.

Ацетилсалициловая кислота в качестве основного активного вещества входит в состав множества однокомпонентных препаратов, производящихся под различными коммерческими наименованиями, наиболее известными из которых являются Аспирин-кардио, Кардиомагнил, КардиАСК, Тромбо АСС, Упсарин Упса. Помимо монопрепаратов, Аспирин в качестве компонента входит в состав следующих комбинированных средств: Алка-Зельтцер, Антигриппин, Кардиомагнил, Цитрамон, Экседрин и др.

Механизм действия Аспирина связан с угнетением циклооксигеназы – ключевого фермента превращения арахидоновой кислоты, играющей одну из главных ролей в развитии воспаления, болевого синдрома и лихорадки. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает «склеивание» тромбоцитов и, как следствие, тромбообразование, благодаря чему Аспирин эффективен при профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы (снижает не только смертность, но и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии).

Основными недостатками АСК является способность вызывать геморрагические осложнения (за счет повышения кровоточивости) и провоцировать изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Основные показания к применению Аспирина:

  • в составе комплексной терапии ревматизма, ревматоидного артрита;
  • инфекционно-аллергический миокардит;
  • лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
  • болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т. ч. невралгия, миалгия, головная боль);
  • профилактика тромбозов и эмболий;
  • первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
  • профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • в клинической иммунологии и аллергологии применяется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной аспириновой десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с аспириновой астмой и аспириновой триадой.

С особой осторожностью необходимо принимать Аспирин беременным и кормящим женщинам. Так, его использование в I триместре может стать причиной расщепления верхнего неба плода, а в III триместре провоцирует ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Поскольку Аспирин в большом количестве проникает в грудное молоко, он способен провоцировать кровотечения у новорожденного.

Запрещен к применению у детей моложе 15 лет в виду высокого риска развития синдрома Рея (острая энцефалопатия с отеком мозга и поражением тканей печени).

Какое количество Аспирина необходимо для передозировки?

Разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет варьирует от 40 мг до 1 г, суточная – от 150 мг до 8 г, кратность применения – 2–6 раз в сутки. Максимальная продолжительность терапии аспирином – 10 дней (при отсутствии побочных явлений), для более длительного применения необходима консультация лечащего врача.

Назначение детям возможно строго по показаниям и под врачебным наблюдением: в возрасте от 2 до 3 лет не более 100 мг в сутки, от 4 до 6 лет максимальная доза – 200 мг, от 7 и старше – 300 мг в сутки.

Выраженность симптомов передозировки зависит от принятой дозы:

  • 150–300 мг/кг – умеренная передозировка;
  • 300–500 мг/кг – значительная;
  • более 500 мг/кг – потенциально смертельная.

Признаки передозировки

Острая передозировка

Клиническая картина острой передозировки формируется в течение 3–8 часов с момента употребления чрезмерной дозы Аспирина:

  • тошнота, рвота;
  • речевое и двигательное возбуждение, эйфория;
  • головокружение, головная боль;
  • шум, звон в ушах, нарушения слуха и зрения;
  • повышение температуры тела;
  • судороги;
  • учащение дыхания, одышка;
  • изменение частоты сердечных сокращений (возможны как бради-, так и тахикардия), нарушения сердечного ритма;
  • развитие кровотечений различной локализации (в том числе малых в виде подкожных кровоизлияний, десневых, носовых кровотечений, появлений следов крови в моче, стуле и т. п.);
  • в тяжелых случаях развивается угнетение сознания, наступает кома.

Хроническая передозировка

Хроническая передозировка развивается в результате длительного систематического приема высоких доз Аспирина, чаще у пожилых лиц.

Симптомы, возникающие в данном случае, сходны с проявлениями острой интоксикации:

  • снижение слуха, шум в ушах;
  • диспепсические нарушения;
  • одышка;
  • тахикардия в покое или при незначительной нагрузке;
  • эпизоды немотивированной гипертермии;
  • оглушенность или, напротив, эпизоды спонтанного возбуждения и гиперактивности, невнятность речи, угнетение сознания.

Несмотря на единообразие симптомов, диагностика хронической передозировки зачастую затрудняется медленным развитием и слабой интенсивностью клинических проявлений.

Синдром Рея

Острая передозировка Аспирином в редких случаях осложняется развитием синдрома Рея. Данное состояние является жизнеугрожающим, встречается наиболее часто у детей до 12 лет. Основными признаками, позволяющими заподозрить его развитие, являются:

  • детский возраст;
  • неукротимая рвота, сопровождающаяся изменением неврологического статуса;
  • внезапное угнетение сознания, кома;
  • угнетение основных функций жизнеобеспечения (нарушение дыхания, сердечной деятельности, развитие артериальной гипотензии);
  • тромбогеморрагический синдром;
  • предшествующая (4–6 дней) острая вирусная инфекция, в ходе которой проводилась фармакотерапия Аспирином.

Первая помощь при передозировке Аспирином

  1. Незамедлительно отменить прием лекарственного средства.
  2. Провести промывание желудка (выпить 1–1,5 литра теплой воды или слабого раствора перманганата калия (марганцовки) и вызвать рвоту, надавив на корень языка). Промывание эффективно, если с момента приема препарата прошло не более 1 часа.
  3. Принять энтеросорбент (Полифепан, Энтеросгель, Полисорб, Лактофильтрум по схеме или уголь активированный из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела).
  4. Принять солевое слабительное средство (Магния сульфат).

Антидот

Специфического антидота для Аспирина не существует.

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима в ряде случаев:

  • пострадала беременная женщина, ребенок, пожилой человек;
  • после оказания первой помощи состояние пострадавшего без изменений или отмечается ухудшение;
  • неукротимая рвота;
  • следы крови в рвотных массах, испражнениях;
  • кровотечение (вне зависимости от локализации);
  • неврологическая симптоматика (галлюцинации, дезориентация, угнетение сознания, неконтролируемое психомоторное возбуждение, смазанность речи);
  • пострадавший не доступен контакту, находится в состоянии угнетенного сознания;
  • неконтролируемое повышение температуры тела;
  • брадикардия менее 45-50 уд/мин, резкая тахикардия или аритмия.

В случае необходимости пострадавший госпитализируется в профильное отделение стационара, где ему оказывается квалифицированная медицинская помощь:

  • ощелачивание крови гипертоническим раствором бикарбоната натрия;
  • форсированный диурез Фуросемидом (для активизации выведения метаболитов препарата почками);
  • при развитии кровотечений – восполнение дефицита объема циркулирующей крови (Реополиглюкин, Гемодез), кислородная и кровеостанавливающая терапия (Этамзилат, Дицинон), в случае необходимости – хирургическое вмешательство;
  • гепатопротекторы (Эссенциале, Гептрал, Карсил);
  • экстракорпоральные методы детоксикации;
  • оксигенотерапия, ИВЛ;
  • при развитии судорожного синдрома – бензодиазепины.

Возможные последствия

Последствиями передозировки Аспирином могут быть:

  • острая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • токсический гепатит;
  • острое повреждение легких;
  • метаболический кетоацидоз;
  • появление язвенных дефектов на слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • кровотечения различной локализации;
  • кома, летальный исход.

Видео с YouTube по теме статьи:

Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты

Состав

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

  • Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
  • Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
  • Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
  • Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
  • Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
  • Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
  • В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
  • Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
  • Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
  • Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.
Читать еще:  Аспирин кардио и ацетилсалициловая кислота это одно и тоже

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Способ применения и дозировка

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Показания

Ацетилсалициловая кислота назначается при:

  • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
  • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
  • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
  • лихорадочном синдроме;
  • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
  • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
  • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
  • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
  • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей — выше 3 г.

Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
  • При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
  • При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
  • При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
  • При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
  • При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
  • При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
  • При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
  • Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
  • При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
  • При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
  • Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
  • При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
  • При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
  • При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
  • При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Беременность и лактация

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Читать еще:  Что лучше ацетилсалициловая кислота или кардиомагнил

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Условия и срок хранения

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

Ацетилсалициловая кислота

Состав

В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

Форма выпуска

  • таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
  • таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

Фармакологическое действие

Препарат снимает боль, жар и воспаление, препятствует агрегации тромбоцитов.

Фармакологическая группа: НПВС.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота ацетилсалициловая — что это такое?

Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

Получение АСК

При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.

Фармакодинамика

Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:

  • лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
  • ревматоидный артрит;
  • ревматизм;
  • воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
  • болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени,альгодисменорею.

Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).

Противопоказания

Прием АСК противопоказан при:

  • “аспириновой” астме;
  • в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
  • желудочных/кишечных кровотечениях;
  • авитаминозе К;
  • гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
  • дефиците фермента G6PD;
  • портальной гипертензии;
  • недостаточности функции почек/печени;
  • расслоении аорты;
  • в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
  • подагрическом артрите, подагре;
  • беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
  • грудном вскармливании;
  • гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

Побочные действия

Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

  • тошноты;
  • гастралгии;
  • анорексии;
  • аллергических реакций;
  • диареи;
  • тромбоцитопении;
  • эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
  • почечной и/или печеночной недостаточности.

При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

  • длительного лечения АСК;
  • разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Условия продажи

Средство безрецептурного отпуска.

Рецепт на латинском (образец):

Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.

Условия хранения

Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

Читать еще:  Ацетилсалициловая кислота лекарственное взаимодействие

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

Что будет при передозировке аспирином?

Аспирин (или же ацетилсалициловая кислота (АСК)) – лекарственный препарат, проявляющий жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное и антитромбоцитарное действие. Входит в фармакологическую группу нестероидных противовоспалительных препаратов, являющимися производными салициловой кислоты. Отличается доступностью, невысокой стоимостью и эффективностью. Именно поэтому Аспирин можно найти в любой домашней аптеке.

Несмотря на всю пользу и оказываемую помощь, Аспирин может навредить, если превысить его рекомендуемую дозировку. Рассмотрим более подробно, когда может произойти передозировка, как ее выявить и чем помочь отравившемуся в подобной ситуации.

Рекомендуемая дозировка

Аспирин известен своей способностью разжижать кровь и влиять на ее сворачиваемость. Поэтому крайне важно соблюдать указанную в инструкции дозировку. Передозировка ацетилсалициловой кислотой может спровоцировать внутреннее кровотечение.

Особенности дозировки препарата:

  • разовая (однократная) доза для взрослого (и детей от 15 лет) варьируется в пределах от 40 мг до 1 г;
  • суточная норма составляет 150 мг – 8 г;
  • кратность приема – 2-6 раза в течение дня;
  • максимальная длительность курса терапии – 10 дней.

Особенности дозировки в детском возрасте:

  • для малышей в возрасте 2-3 года – максимум 100 мг в течение 24 часов;
  • для детей от 4 до 6 лет – максимум 200 мг;
  • для детей от 7 и старше максимальная дозировка – 300 мг в сутки.

Важно! Категорически запрещено давать Аспирин детям без назначения врача. Препарат в детском возрасте применяется по показаниям и под строгим контролем медперсонала.

Когда происходит передозировка?

Передозировка Аспирином происходит при превышении максимально допустимой дозировки. В инструкции указано, что первые признаки отравления могут появиться при разовом приеме более 150-300 мг препарата на каждый кг веса.

Выделяют 3 степени тяжести передозировки:

  • умеренная – при приеме 150-300 мг препарата на каждый кг веса человека;
  • значительная – при приеме 300-500 мг/кг;
  • потенциально смертельная – при приеме 500 мг/кг и больше.

Важно! Смертельная доза Аспирина индивидуальна для каждого отдельного человека, многое зависит от особенностей и состояния организма. Специалисты заявляют, что летальный исход может наступить при приеме более 30 г ацетилсалициловой кислоты, это 60 таблеток по 500 мг. Для детей же критической может оказать доза более 10 г.

Причины и формы отравления

Отравление Аспирином может наступить по следующим причинам:

  • превышена назначенная врачом доза;
  • препарат принимали в сочетании со спиртными напитками, антикоагулянтами или наркотическими средствами;
  • таблетки оказались просроченными или поддельными;
  • проведение самолечения без контроля врача;
  • длительный прием Аспирина в больших дозах;
  • попытка суицида;
  • применение препарата людьми, которым он противопоказан. К примеру, страдающие хронической патологией печени или почек.

В зависимости от причины интоксикации различают 2 формы отравления Аспирином:

  • острая передозировка;
  • хроническая передозировка.

Острая форма развивается при одноразовом употреблении большого количества таблеток ацетилсалициловой кислоты. В таких случаях концентрация действующего компонента в крови варьироваться в пределах 300 мкг/л и выше. При этом острое отравление имеет 3 степени тяжести: легкая, средняя и тяжелая.

Хроническая форма передозировки наступает при длительном приеме Аспирина в больших количествах. Она может развиваться даже при незначительном увеличении суточной нормы. Концентрация кислоты в крови в таком случае может быть равной 150-300 мкг/л.

Каждая из этих форм отравления проявляется по-разному, клиническая картина состояния больного будет отличаться. Поэтому рассмотрим симптомы хронической и острой передозировки отдельно.

Симптомы хронической формы отравления

Диагностировать хроническую интоксикацию Аспирином довольно трудно, поскольку ее признаки схожи с симптоматикой многих заболеваний. Она наступает после длительного приема препарата, и сразу установить диагноз сложно. В таких случаях проводят анализ крови для определения в ней содержания ацетилсалициловой кислоты. Чаще всего хроническая передозировка встречаются у лиц пожилого возраста.

Симптомами хронической формы отравления являются:

  • ухудшение слуха или оглушенность;
  • ощущение шума или звона в ушах;
  • одышка;
  • возбужденность или гиперактивность;
  • невнятная речь;
  • нарушение работы пищеварения;
  • болевые ощущения в животе;
  • чувство тошноты и рвотные позывы;
  • повышение потливости;
  • головные боли;
  • низкий уровень гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
  • потеря сознания.

Симптомы могут развиваться медленно, со слабой интенсивностью. Поэтому важно следить за изменениями в организме и при подозрении на интоксикацию сразу обратиться к врачу

Симптомы острой формы отравления

Признаки острой интоксикации Аспирином появляются через 3-7 часов после употребления лекарства в превышенной дозировке. При этом их выраженность и острота может отличаться в зависимости от степени тяжести отравления: легкой, средней или тяжелой.

При легкой степени тяжести развиваются те же симптомы, что и при хронической передозировке, но сознание при этом у пострадавшего нарушаться не будет.

При средней степени отравления ацетилсалициловой кислотой наблюдаются следующие признаки:

  • нарушение дыхательной функции (дыхание учащается и становится затрудненным);
  • появление кашля с мокротой;
  • увеличение температуры тела;
  • нарушение функционирования печени и почек.

При тяжелой степени передозировки развиваются такие симптомы, как:

  • отек легких;
  • недостаток кислорода;
  • учащенное дыхание;
  • побледнение (или посинение) кожных покровов;
  • значительно повышается температура тела;
  • пульс учащен;
  • артериальное давление снижено;
  • возбужденность (на небольшой период времени);
  • ухудшение слуха;
  • судороги;
  • потеря сознания;
  • в некоторых случаях уменьшается количество мочи.

Если идет пена изо рта, значит ситуация критическая и помочь больному практически невозможно.

Первая помощь

При выявлении передозировки Аспирином важно правильно оказать неотложную помощь пострадавшему. При этом необходимо соблюдать определенную последовательность.

Мероприятия первой помощи включают в себя:

  1. Вызов бригады скорой помощи.
  2. Промывание желудка. Для проведения такой очищающей процедуры необходимо дать выпить пострадавшему около полтора литра жидкости. Лучше всего использовать слегка теплую кипяченую воду. Затем вызывают рвоту, слегка надавив на самый корень языка. Процедуру при необходимости можно повторять. Важно, чтобы жидкость, выходящая из желудка, была прозрачной. При этом промывание эффективно, если после приема таблеток прошло не более 1-2 часов.
  3. Прием энтеросорбента. Эти препараты помогают вывести из ЖКТ все токсичные соединения, яды и накопленные токсины. К тому же они полностью безопасны, так как не всасываются в кровоток. Можно выбрать любой сорбент, который хранится дома: Энтеросгель, Полисорб, Активированный уголь, Смекта, Лактофильтрум или Полифепан.
  4. Прием соленого слабительного средства. К примеру, Магния сульфат.
  5. Отпаивание больного чистой водой. Но нельзя сразу употреблять много жидкости. Лучше всего пить по 2-3 столовой ложки (воды, отвара из сухофруктов) через каждые 10 минут.
  6. Если пострадавший в бессознательном состоянии, необходимо следить за его дыханием и обеспечить ему свободный доступ свежего воздуха. При необходимости, когда человек перестает дышать, следует провести искусственное дыхание.

Особенности лечения в стационаре

Оказав неотложную помощь, больного доставляют в больницу. Лечение в стационаре обычно проводят по следующей схеме:

  1. Внутривенно вводят растворы для активации выведения почками остатков препарата. К примеру, Фуросемид.
  2. Назначают мочегонные препараты.
  3. Восстанавливают ионный и водный баланс крови, используя раствор бикарбоната натрия.
  4. При кровотечениях восполняют дефицит объема крови, применяя Реополиглюкин или Гемодез.
  5. При судорогах применяют бензодиазепины.
  6. При необходимости могут назначить сердечные препараты, гепатопротекторы или оксигенотерапию.

Дальнейшее лечение – симптоматическое.

Возможные последствия

После передозировки Аспирином могут наблюдаться такие последствия, как:

  • нарушение работы почек тли печени;
  • токсический гепатит;
  • отек легких;
  • образование язвенных дефектов на поверхности желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • различные внутренние кровотечения;
  • кома;
  • летальный исход.

При легкой и средней степени тяжести отравления таких серьезных последствий, скорее всего, удастся избежать. Многое в таких случаях будет зависеть от своевременного оказания первой помощи.

Передозировка Аспирином – опасное состояние, угрожающее здоровью и жизни человека. Важно изучить информацию и разобраться, что будет в результате приема препарата в больших дозах. Эти знания помогут вам избежать отравления и негативных последствий. Придерживайтесь рекомендуемой дозировки и не занимайтесь самолечением!

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector