0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Ацетилсалициловая кислота внутривенно

Ацетилсалициловая кислота в порошке

Ацетилсалициловая кислота — легкий кристаллический порошок или мелкие игольчатые кристаллы без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Порошок ацетилсалициловой кислоты лиофилизированный используется для приготовления раствора для инъекций (субконъюнктивальное, парабульбарное или внутривенное введение). Ниже приведена инструкция к препарату ацетилсалициловой кислоты в форме порошка для приготовления инъекционного раствора.

Состав

Действующее вещество – кислота ацетилсалициловая (25,0 мг/50,0 мг).

Вспомогательные вещества – поливинилпирролидон низко-молекулярный медицинский 12600 ± 2700 (повидон), натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, магний хлористый 6-водный, натрия гидрокарбонат.

Упаковка

По 25 мг активного вещества в ампулах в упаковке № 5 или по 50 мг активного вещества во флаконах в упаковке № 1, № 40.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидные противовоспалительные средства.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство, обладающее жаропонижающим, анальгезирующим, противовоспалительным, антиагрегационным действием, связанное с угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. Подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах, уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование. После парентерального применения водного раствора анальгезирующее действие выражено значительно сильнее, чем после перорального применения ацетилсалициловой кислоты. При субконъюнктивальном и парабульбарном введении оказывает выраженное локальное противовоспалительное действие, что патогенетически оправдывает применение препарата для лечения воспалительных процессов в глазу различного происхождения и локализации. Противовоспалительный эффект наиболее выражен при использовании препарата в остром периоде воспалительного процесса в глазу. Препарат снимает симптоматическое раздражение парного неповрежденного глаза.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры и биодоступность ацетилсалициловой кислоты при субконъюнктивальном и парабульбарном введении не изучены. После внутривенного введения 500 мг ацетилсалициловой кислоты ее концентрация в плазме через 2 минуты составляет 51,2 мг/л, через 60 минут – менее 1 мг/л. Параллельно быстрому снижению концентрации ацетилсалициловой кислоты происходит увеличение концентрации салициловой кислоты (С мах достигается через 60 минут). Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 6 минут. Связь с белками плазмы – 80-90%. Проникает в большинство тканей организма.

Показания к применению

  • воспалительные процессы в глазу различного происхождения и локализации: (конъюнктивиты, блефариты, блефароконъюнктивиты, мейбомииты, халязионы, кератиты, склериты, кератоувеиты);
  • эндогенные увеиты любой этиологии, экзогенные увеиты (посттравматические, послеоперационные, контузионные, ожоговые; хориоретиниты, невриты, в том числе ретробульбарные невриты, оптохиазмальные арахноидиты);
  • профилактика пролиферативной витреоретинопатии;
  • профилактика интраоперационных и послеоперационных осложнений воспалительного характера (в частности, интраоперационный миоз и макулярный отёк после операции экстракции катаракты с имплантацией интраокулярной линзы, реактивный синдром в лазерной микрохирургии, тромбоэмболические состояния в офтальмологии).

Противопоказания

Гиперчувствительность; «аспириновая» астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

С осторожностью: портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, прободные ранения глаза с повреждением ресничного тела ввиду возможности кровоизлияний, детский возраст до 16 лет, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

К содержимому ампулы (флакона) с 25 мг или 50 мг препарата добавляют соответственно 2,5 мл или 5 мл воды для инъекций и встряхивают до полного растворения. Используют только свежеприготовленный 1% раствор ацетилсалициловой кислоты.

Субконъюктивально или парабульбарно в дозе не более 0,5 мл 1% раствора ежедневно или через день. 1% раствор можно использовать в виде инстилляций по 1­2 капли до 3-4 раз в день.

При лечении воспалительных процессов в глазу 1% раствор применяется в виде инстилляций по 2 капли 3-4 раза в день.

При лечении эндогенных и экзогенных увеитов любой этиологии свежеприготовленный 1% раствор вводят субконъюктивально в объеме 0,5 мл 1 раз в день до купирования воспалительного процесса. Курс лечения 3-10 дней. В зависимости от выраженности воспалительного процесса субконъюктивальное введение можно сочетать с инстилляциями препарата по 1-2 капли 1% раствора до 5 раз в сутки. При слабовыраженных воспалительных процессах можно ограничиться только инстилляциями по 1-2 капли 1% раствора 3-4 раза в сутки.

Профилактика и лечение интраоперационных и послеоперационных осложнений 1% раствор вводят субконъюктивально или парабульбарно в объеме 0,3-0,5 мл 1 раз в день. Курс лечения 9-10 инъекций.

Профилактика макулярного отека после операций, связанных с удалением катаракты и имплантацией искусственной интраокулярной линзы приготовленный раствор применяют в виде инстилляций 1% раствора по 1-2 капли 3-4 раза в сутки в течение 4 недель после экстракции катаракты.

Побочное действие

При местном применении лекарственного средства в рекомендуемых режимах дозирования системные побочные эффекты маловероятны.

При субконъюнктивальном введении возможно появление хемоза, который в течение нескольких часов рассасывается. Болезненность и ощущение жжения в области инъекций умеренно выражены, продолжительность неприятных ощущений – 5-7 минут. Для профилактики болезненности при субконъюктивальном или парабульбарном введении допускается использование 2% раствора прокаина в качестве растворителя при приготовлении раствора кислоты ацетилсалициловой.

Иногда в области инъекции, может быть отек ткани, субконъюнктивальное кровоизлияние, которое устраняется применением 3% раствора калия йодистого в виде инстилляций 4-5 раз в день.

Потенциально возможно развитие тошноты, снижение аппетита, диареи, эрозивно­язвенных поражений и кровотечения в ЖКТ, аллергических реакций (кожная сыпь, ангионевротический отек), печеночной и/или почечной недостаточности, тромбоцитопении, бронхоспазма.

Передозировка

При описанном способе применения передозировка лекарственным средством маловероятна. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка.

Лечение: симптоматическое, ощелачивание мочи, индукция диуреза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований по изучению взаимодействия ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными средствами при субконъюнктивальном/парабульбарном введении не проводились. При рекомендуемых способах введения и режимах дозирования реакции негативного взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. Потенциально возможно усиление действия гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, глюкокортикостероидов и пероральных гипогликемических лекарственных средств и ослабление эффектов урикозуричеких лекарственных средств. При одновременном применении с метотрексатом возможно повышение риска развития побочных эффектов последнего.

Допускается одновременное местное применение с различными офтальмологическими средствами (в виде капель и мазей): глюкокортикостероидами, со средствами этиотропной (противовирусной и/или антибактериальной терапии), противоглаукомными средствами, м-холиноблокаторами, симпатомиметиками, противоаллергическими средствами. Между местным применением различных офтальмологических средств должно пройти не менее 10-15 мин. Не следует применять одновременно с другими НПВС, вводимыми локально (в виде инстилляций или субконъюнктивальных/парабульбарных инъекций). Не следует смешивать приготовленный раствор кислоты ацетилсалициловой кислоты с растворами других лекарственных средств.

Допускается одновременное проведение этиопатогенетической терапии (прием НПВС, средств антибактериальной и противовирусной терапии, глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и др.)

Особенности применения

Готовые растворы должны быть использованы в течение суток. Не следует смешивать инъекционный раствор препарата с растворами других лекарственных средств, не указанных в данной инструкции. Фармацевтически совместим с прокаином (в одном шприце). В случае необходимости назначения кислоты ацетилсалициловой одновременно с другими лекарственными средствами для этиотропной и/или симптоматической терапии между применением различных офтальмологических средств должно пройти не менее 10­-15 мин. Курс лечения не должен превышать 10-12 дней. В период лечения нельзя носить контактные линзы.

Читать еще:  Андипал и ацетилсалициловая кислота

Для профилактики послеоперационных геморрагических осложнений (особенно у пациентов на фоне сахарного диабета) рекомендуется предварительное применение ангиопротекторов (дицинон, этамзилат и др.).

Меры предосторожности

Применение препарата требует осторожности при нарушениях в системе свертывания крови и эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе в виду возможности развития кровотечений. При прободных ранениях глаза с повреждением ресничного тела возможно кровоизлияние.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: пациентам, у которых после применения глазных капель временно теряется четкость зрения, не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с движущимися механизмами в течение нескольких минут после закапывания препарата.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

Аспирин ® (Aspirin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Показания препарата Аспирин ®

болевой синдром различной локализации (суставные, мышечные, головная, менструальные, зубная боли);

Противопоказания

состояния, сопровождающиеся повышенной склонностью к кровотечению;

отмеченная ранее повышенная чувствительность к салицилатам и другим НПВС .

Аспирин 100 мг следует принимать только после консультации врача при следующих состояниях и заболеваниях:

одновременная терапия антикоагулянтами (производные кумарина, гепарин);

хронические заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;

нарушение функции почек;

детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Так как ацетилсалициловая кислота может проходить через плацентарный барьер и проникать в материнское молоко, применение Аспирина 100 мг при лактации и беременности, особенно в первом и последнем триместрах, возможно только после консультации врача.

Побочные действия

Аллергические реакции (бронхоспазм, кожная сыпь).

Снижение числа тромбоцитов в крови.

При частом и длительном применении в редких случаях возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, которое сопровождается упорными болями в животе, черным (дегтеобразным) стулом, общей слабостью, анемией. При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие

При одновременном назначении аспирина с антикоагулянтами (производными кумарина, гепарином) возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Аспирин может потенцировать нежелательные побочные эффекты кортикостероидов, других НПВС , сахароснижающих (сульфонамиды) и противоопухолевых (метотрексат) препаратов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым разовая доза — 100 мг, рекомендуемая суточная доза — 300 мг (3 табл. в день). Аспирин 100 мг желательно принимать после еды, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения не должен превышать 7–10 дней при отсутствии нежелательных побочных явлений. Более продолжительная терапия требует консультации лечащего врача. Назначение Аспирина 100 мг детям возможно только после консультации врача с учетом возможного риска развития синдрома Рейе — очень редкого, угрожающего жизни состояния, сопровождающегося развитием энцефалопатии и жировой дегенерации печени. Рекомендуемые дозы для детей: от 2 до 3 лет — 100 мг/сут (1 табл.), от 4 до 6 лет — 200 мг/сут (2 табл.), от 7 до 9 лет — 300 мг/сут (3 табл.).

Передозировка

Основные симптомы, которые могут наблюдаться при передозировке аспирина (более 3000 мг): головокружение, шум в ушах.

Особые указания

В случаях, когда суточная доза превышает 300 мг, рекомендуется использовать препараты: Аспирин-С, содержащий 400 мг ацетилсалициловой кислоты, или Аспирин 500 мг.

Условия хранения препарата Аспирин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Аспизол (Aspizol), инструкция по применению

Международное наименование — acidum acetylsalicylicum.

Состав и форма выпуска. 1 флакон с сухим веществом для инъекционных растворов содержит 0,9 г DL -лизинмоно (ацетилсалицилата), что соответствует 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, и 0,1 г аминоуксусной кислоты. 1 ампула с растворителем содержит 5 мл воды для инъекций.

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакологическое действие. Ацетилсалициловая кислота тормозит синтез простагландина. Благодаря этому отсутствует возбуждаемая простагландином чувствительность периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам. После парентерального применения (внутривенно, путем вливания или внутримышечно) водного раствора соединения ацетилсалициловой кислоты и лизина (аспизол) анальгезирующее действие значительно сильнее, чем при пероральном применении ацетилсалициловой кислоты. Однако в качественном отношении спектр действия соответствует спектру действия ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Напротив, в эндотелиальных клетках стенок сосудов образование блокированной циклооксигеназы быстро восстанавливается, так что может быть возобновлен и ресинтез антагониста тромбоксана А2 — простациклина (PGl2).

Токсикологические свойства. При уровне салицилата в плазма выше 200 мг/л, что обычно бывает после применения ацетилсалициловой кислоты в больших дозах при лечении ревматизма (для взрослых более 3,0 г в сутки, для детей в начала до 125 мг на кг массы тала в сутки), могут появляться легкие интоксикации ацетилсалициловой кислотой (звон в ушах, головокружение, головные боли). При уровне салицилата в плазма от 300 до 400 мг/л могут возникать тошнота, позывы к рвоте, рвота. Явной и серьезной интоксикации (центральная гипервентиляция, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз) можно ожидать при концентрациях выше 400-500 мг/л. Однако концентрация салицилата в плазма в данный момент позволяет оценить степень интоксикации только тогда, когда доза, имеющая токсическое действие, была принята однократно и известен момент приема пищи. При хронической же передозировке концентрация, установленная в плазма в данный момент, часто плохо коррелирует со степенью клинической тяжести интоксикации.

Фармакокинетика. После внутривенного введения в результате быстрого внедрения в ткань наступает быстрое действие.
После инъекции 1 флакона аспизола (500 мг ацетилсалициловой кислоты) концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазма при измерении спустя 2 минуты составляет в среднем 51,2 мг/л, через 60 минут менее 1 мг/л. Соответственно быстрому падению концентрации ацетилсалициловой кислоты происходит увеличение концентрации салицилата в плазма, которое достигает своего максимума примерно через 60 минут и затем медленно падает. Время полураспада ацетилсалициловой кислоты составляет 8 минут.
После внутримышечного введения происходит, по сравнению с внутривенным введением, более замедленный рост концентрации в плазма крови. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты достигается примерно через 15 минут, а максимальная концентрация общего салицилата примерно через 70 минут. Примерно через 35 минут около 50 % введенного внутримышечно количества попадает в циркулирующую кровь.
Относительно постоянный уровень в плазме в течение сравнительно продолжительного времени обнаруживали посла внутримышечного введения как для ацетилсалициловой кислоты (36 минут), так и салициловой кислоты (120 минут).

Биодоступность. После внутримышечного введения биодоступность по сравнению с внутривенным введением снижается примерно на 18 %. Более низкая доступность ацетилсалициловой кислоты после внутримышечного введения обусловлена частичным распадом ацетилсалициловой кислоты в места инъекции, так как и скелетная мышца человека может ферментативным путем гидролизовать ацетилсалициловую кислоту.

Режим дозирования.
Разовые и суточные дозы. Как правило, 1 флакон аспизола для инъекций. При очень сильных болях, для лекарственной подготовки к оперативным вмешательствам и при коликоподобных болях следует вводить содержимое сразу двух флаконов. При повторном применении нельзя превышать суточную дозу 10 флаконов.
Обычная суточная доза для грудных младенцев и детей составляет 10-25 мг ацетилсалициловой кислоты на кг массы тала, что соответствует 0.1-0.25 мл готового раствора для инъекции. Эта суточная доза должна быть разделена на 2-3 разовых дозы. Раствор должен каждый раз готовиться заново.

Читать еще:  Ацетилсалициловая кислота 500 мг 10 табл

Для антитромботического лечения: 1-2 флакона для инъекций в день до перехода на пероральное лечение кольфаритом. Растворитель добавляют к сухому веществу; растворение происходит путем непродолжительного встряхивания.

Способ и продолжительность применения. Разрешается внутривенное введение только свежеприготовленного, прозрачного раствора. Прозрачный раствор медленно вводят внутривенно с помощью шприца. Его можно также добавлять к раствору для кратковременного вливания (1 флакон аспизола на на более чем 250 мл раствора хлористого натрия, глюкозы или сорбита) или медленно вводить шприцем в инфузионную трубку вблизи канюли ужа происходящего вливания. Аспизол можно также инъекцировать глубоко внутримышечно. При повторном введении рекомендуется сменить место инъекции. Продолжительность применения зависит от заключения врача.

Экстренная помощь,симптомы и антидоты. Симптомы интоксикации. При обычных терапевтических дозировках интоксикаций практически не наблюдается, они происходят только при случайной передозировке.
При легких интоксикациях отмечаются в первую очередь симптомы местных раздражений, например тошнота, рвота, боли в желудке, а также головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки появляются бессвязность мыслей, сонливость, коллапс, конвульсии, затрудненное дыхание, анурия, иногда также кровотечения.
Первоначально центральная гипервентиляция приводит к выдыханию СО2, показатель рН крови возрастает. В результата компенсаторного выделения бикарбоната моча становится щелочной, и резервном щелочность таким образом уменьшается. Имеет место респираторный алкалоз. Клиническими симптомами являются сильная одыш-
ка, удушье или цианоз с сильной испариной. С усилением интоксикации возрастающий паралич дыхания вызывает респираторный ацидоз. Развязка оксидативного фосфолирования с повышенной выработкой СО, может в конечном счете вызвать метаболический ацидоз.

Терапия интоксикаций. Постоянный контроль за кислотнощелочным балансом и электролитным режимом: в зависимости от состояния обмена веществ вливание бикарбоната натрия или раствора Нитрата или лактата натрия.С помощью этого, помимо корректировки кислотно-щелочного баланса, повышается резервная щелочность и усиливается выделение салициловой кислоты за счет повышения показателя рН в моче.

Побочное действие Аспизола. Возможны тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость. При длительном применении высоких доз — возникновение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечений из ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм); нарушение функции печени и почек; тромбоцитопения.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; «аспириновая» астма; наличие анамнестических указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; авитаминоз К; выраженные нарушения функции почек; беременность, повышенная чувствительность к препарату,при недостатке глюкозо-6-фосфат-дагидрогеназы.

Особые указания. У детей и подростков с заболеваниями, протекающими с повышением температуры тала, аспизол должен применяться только в том случае, если не дают эффекта другие меры. Если при таких заболеваниях имеет место долго не прекращающаяся рвота, это может быть признаком синдрома Рейс, очень редкой, но иногда опасной для жизни болезни, которая обязательно требует немедленной
врачебной помощи.
С осторожностью назначают препарат больным подагрой, с заболеваниями печени; больным с анамнестическими данными об эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ, больным с диспептическими симптомами. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. При регулярной даче высоких доз во время кормления грудью следует подумать о преждевременном прекращении грудного вскармливания. При операциях, при которых интраоперативно требуется полная остановка крови, аспизол, по возможности, не следует давать перед операцией. При высокодозированной длительной терапии требуется регулярный контроль показателей печени (трансаминаз), особенно у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиливаются:
-действие антикоагулянтов (например производных кумарина и гепарина),
— риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном лечении кортикоидами,
-действие и нежелательные эффекты всех нестероидных противоревматических средств,
-действие сахаропонижающих лекарственных средств (сульфонилмочевина),
— нежелательное действие метотрексата.

Снижается действие спиронолак, тона, фуросемида, противоподагрических средств, выделяющих мочевую кислоту.

Указание: Некоторые желудочные средства (антацидные препараты) могут снижать высокий устойчивый уровень салицилата в крови, требующийся для определенных показаний.

Срок хранения. Срок сохранности составляет 2 года.

Условия хранения. Хранить лекарства в недоступном для детей месте.

Производитель. Bayer, Германия.

Применение препарата аспизол только по назначению врача, описание дано для справки!

Ацетилсалициловая кислота

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон, со слабым характерным запахом; допускается незначительная мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 42 мг, повидон К25 — 24 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, лимонной кислоты моногидрат — 6 мг, магния стеарат — 4 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (30) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (40) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (50) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (60) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (70) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (80) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (90) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
70 шт. — банки (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Читать еще:  Ацетилсалициловая кислота в пакетиках

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector